Introduction à la voie cutanée
La voie cutanée consiste à administrer un médicament sur la peau pour une action locale ou systémique.
- Action locale : médicament agit sur la peau (ex : crème, pommade, lotion, pansement adhésif).
- Action systémique : médicament traverse la peau pour agir dans l’organisme (ex : dispositif transdermique comme Nicopatch).
1. Les formes semi-solides
a) Les pommades
- Formes semi-solides avec un excipient monophase (lipophile ou hydrophile).
- Le principe actif est dissous ou dispersé dans cet excipient.
- Destinées à une application cutanée locale.
Types de pommades
| Type | Excipient | Indication principale | Exemple d’utilisation |
|---|---|---|---|
| Lipophiles | Excipient lipophile | Lésions sèches | Pommades grasses |
| Hydrophiles | Excipient hydrophile | Lésions humides ou suintantes | Pommades plus hydratantes |
Les pommades lipophiles sont adaptées aux lésions sèches car elles ne favorisent pas l’humidité.
Les pommades sont donc choisies selon la nature de la lésion cutanée et l’effet recherché.
Les formes semi-solides
1. Les formes semi-solides
a) Pommades hydrophiles
- Préparées avec un excipient hydrophile.
- Lavables à l'eau.
- Utilisées sur lésions suintantes.
- Ne peuvent pas absorber d’eau.
b) Pommades absorbant l’eau
- Contiennent des excipients lipophiles + tensio-actifs émulsionnants.
- Peuvent absorber plus d’eau que les pommades lipophiles, mais moins que les hydrophiles.
- Forme une émulsion eau dans huile ou huile dans eau.
- Exemple : Fusidine pommade.
2. Les émulsions (crème ou lait)
a) Définition
- Émulsion : forme semi-solide obtenue par dispersion de deux liquides non miscibles (lipophile et hydrophile).
- Un liquide est dispersé dans l’autre sous forme de gouttelettes.
Une émulsion est une dispersion de deux liquides non miscibles, l’un dispersé dans l’autre sous forme de gouttelettes.
Les pommades
Les pommades sont des préparations semi-solides destinées à une application locale, utilisées telles quelles ou comme excipients. Elles sont constituées de deux phases principales : une phase lipophile et une phase hydrophile.
1. Types d'émulsions dans les pommades
| Phase externe (continue) | Phase interne (dispersée) | Type d'émulsion | Description |
|---|---|---|---|
| Lipophile | Hydrophile | Eau dans huile (E/H) ou H/L | Phase lipophile externe, phase hydrophile interne |
| Hydrophile | Lipophile | Huile dans eau (H/E) ou L/H | Phase hydrophile externe, phase lipophile interne |
2. Stabilité des émulsions
- La stabilité est un enjeu majeur : les émulsions peuvent se rompre, c’est-à-dire se séparer en deux phases distinctes.
- Cette séparation se produit pour minimiser l'énergie du système, ce qui compromet l'homogénéité et l'efficacité de la pommade.
La stabilité des pommades dépend de la nature des phases et de leur organisation en émulsion (E/H ou H/E).
Les émulsions et crèmes
Les émulsions sont des mélanges de deux phases liquides non miscibles (huile et eau) stabilisés par des substances appelées tensioactifs ou émulsifiants.
1. Tensioactifs : définition et rôle
- Ce sont des substances amphiphiles, possédant une tête hydrophile (affinité avec l'eau) et une queue lipophile (affinité avec les lipides).
- Ils s'interposent entre les deux phases de l'émulsion, stabilisant le mélange en orientant leur tête vers la phase aqueuse et leur queue vers la phase huileuse.
- Leur présence évite la séparation des phases en réduisant la tension interfaciale.
2. Catégories de tensioactifs
| Type | Fonction principale |
|---|---|
| Tensioactif émulsionnant | Stabilise les émulsions |
| Tensioactif détergent | Nettoie en solubilisant les graisses |
| Tensioactif moussant | Favorise la formation de mousse |
| Tensioactif solubilisant | Facilite la dissolution de substances |
À retenir : Les tensioactifs sont indispensables pour assurer la cohésion et la stabilité des émulsions en orientant leurs parties hydrophiles et lipophiles vers les phases correspondantes.
Les gels
1. Les gels
Les gels sont des formes semi-solides constituées d'un réseau tridimensionnel formé par un agent gélifiant dans un liquide, généralement de l'eau ou un mélange hydro-alcoolique. Ce réseau emprisonne le liquide, conférant au gel sa consistance particulière.
a) Caractéristiques principales
- Phase dispersante : liquide (souvent aqueux)
- Phase dispersée : réseau solide formé par le gélifiant
- Texture transparente ou translucide, non grasse, facilement étalable
- Absence de phase huileuse ou très faible, contrairement aux crèmes
b) Types de gels
| Type de gel | Phase dispersante | Agent gélifiant typique | Usage principal |
|---|---|---|---|
| Gel hydrophile | Eau | Polymères hydrosolubles (ex : carbomère, hydroxyéthylcellulose) | Application cutanée, bonne pénétration |
| Gel lipophile | Huile | Polymères lipophiles (ex : silicone) | Moins courant, pour substances lipophiles |
c) Avantages des gels
- Bonne pénétration cutanée grâce à la phase aqueuse
- Sensation de fraîcheur à l'application
- Non gras, ne laisse pas de film occlusif
- Facilité d'application sur zones pilaires ou lésions suintantes
d) Utilisation
Les gels sont utilisés pour délivrer des principes actifs à action locale, notamment dans les cas où une pénétration rapide est souhaitée sans occlusion. Ils conviennent bien aux peaux grasses ou aux zones pileuses.
Les gels sont des formes semi-solides où un réseau gélifiant emprisonne un liquide, offrant une texture non grasse et une bonne pénétration cutanée.
Les pâtes
1. Les pâtes
Les pâtes sont des formes galéniques semi-solides, constituées principalement de cire et d'huile (exemple : cérat de Galien).
2. Préparations des émulsions
Deux méthodes principales permettent de préparer les émulsions, en respectant la règle fondamentale :
dissoudre les substances hydrophiles dans la phase hydrophile et les substances lipophiles dans la phase lipophile.
| Méthode | Description |
|---|---|
| 1ère méthode : par addition | Chauffer séparément les deux phases à la même température. Ajouter la phase hydrophile dans la phase lipophile. Mélanger énergiquement, puis plus doucement jusqu'au refroidissement complet. |
| 2ème méthode | Réunir les deux phases, chauffer ensemble. Retirer du feu, mélanger énergiquement, puis plus doucement jusqu'au refroidissement complet. |
3. Les gels
- Formes semi-solides obtenues en gélifiant des liquides avec des agents gélifiants.
- Destinés à une application cutanée, offrant une texture légère et non grasse.
À retenir : Les pâtes sont des préparations semi-solides à base de cire et d'huile, tandis que les gels sont des liquides gélifiés pour application cutanée.
Les emplâtres et pansements adhésifs
1. Emplâtres et pansements adhésifs
a) Définitions
- Emplâtre : préparation galénique solide ou semi-solide, adhésive, destinée à être appliquée sur la peau pour délivrer un principe actif localement ou pour protéger une zone.
- Pansement adhésif : dispositif médical adhésif, souvent imprégné d’un principe actif, utilisé pour protéger une plaie ou favoriser la cicatrisation.
2. Types de gels utilisés dans les emplâtres et pansements
| Type de gel | Nature du liquide gélifié | Action principale | Exemples |
|---|---|---|---|
| Gel lipophile | Liquide lipophile | Action locale | - |
| Gel hydrophile (hydrogel) | Liquide hydrophile | Action locale ou systémique | Flector gel, Voltarène gel, Estreva |
3. Gélifiants courants
- Amidon
- Glycérolé d’amidon (hydrophile)
- Carbopol (carbomère)
- Gomme xanthane
- Alginate de calcium (ex : Coalgan)
- Cellulose et dérivés
4. Exemple de formulation (Estreva gel)
| Composant | Rôle |
|---|---|
| Carbopol | Gélifiant |
| Eau | Liquide |
| Triéthanolamine | Base neutralisante |
| Alcool | Liquide |
- Neutralisant : Triéthanolamine ou hydroxyde de sodium, utilisé pour neutraliser le carbopol et former le gel.
5. Mode de fabrication d’un gel
- Déposer l’eau dans un mortier.
- Sous-poudrer le carbopol dans l’eau.
- Mélanger pour disperser le gélifiant.
- Ajouter la triéthanolamine pour neutraliser.
- Mélanger doucement jusqu’à obtention du gel.
6. Les pâtes
- Formes semi-solides, souvent plus épaisses que les gels.
- Utilisées pour leur pouvoir protecteur et leur capacité à rester en place sur la peau.
À retenir : Les gels peuvent être lipophiles ou hydrophiles, avec des gélifiants spécifiques (carbopol, amidon, etc.) et nécessitent une neutralisation (triéthanolamine) pour leur fabrication.
Les formes liquides
1. Les formes liquides
Les formes liquides sont des préparations destinées à être appliquées sur la peau pour une action locale. Elles peuvent contenir des poudres dispersées dans un excipient hydrophile ou lipophile.
2. Les pâtes
- Définition : Formes semi-solides avec une forte proportion de poudre dispersée dans un excipient.
- But : Application cutanée locale.
- Types :
| Type | Excipient | Exemple(s) |
|---|---|---|
| Hydrophile | Excipient hydrophile (pâte à l’eau) | Éryplast, Aloplastine |
| Lipophile | Excipient lipophile | Pâte de Lassar |
- Composition pâte de Lassar (exemple) :
| Composant | Pourcentage |
|---|---|
| Oxyde de zinc | 25% |
| Amidon | 25% |
| Lanoline | 25% |
| Vaseline | 25% |
3. Les emplâtres
- Définition : Formes semi-solides constituées d’une masse adhésive contenant un ou plusieurs principes actifs.
- Application : Étaler en couche uniforme sur un support textile.
- But : Action locale.
- Exemples : Versatis, Voltarène, Flector, Betesil, Saint Bernard.
4. Les pansements adhésifs médicamenteux/cutanés
- Définition : Formes semi-solides constituées d’un sparadrap avec au centre un matériau de pansement imprégné de principe actif.
- But : Libération locale du médicament.
- Exemple : Emla patch.
À retenir : Les formes liquides et semi-solides cutanées sont conçues pour une action locale, avec des excipients adaptés (hydrophiles ou lipophiles) et des supports variés (pâte, emplâtre, pansement adhésif).
Les mousses
1. Les mousses
- Définition : La mousse est une forme liquide obtenue par la dispersion d’un volume important de gaz dans un liquide contenant le ou les principes actifs, un ou plusieurs tensioactifs moussants et d’autres excipients.
- Usage : Destinée à être appliquée sur la peau pour une action locale.
- Formation : La mousse se forme au moment de l’administration, à partir d’une préparation liquide contenue dans un flacon pressurisé.
- Le gaz est sous forme liquide dans le flacon.
- Lors de l’expulsion, l’expansion du gaz provoque la formation de la mousse.
La mousse est une forme galénique liquide enrichie en gaz, facilitant l’application locale sur la peau.
Les shampoings
1. Les shampoings
Les shampoings sont des formulations liquides destinées au lavage des cheveux et du cuir chevelu. Leur rôle principal est de nettoyer en éliminant les impuretés, sébum, poussières et résidus de produits coiffants.
a) Composition principale
- Agents tensioactifs : substances actives qui permettent la formation de mousse et la solubilisation des corps gras. Ils peuvent être :
- Anioniques (ex. : laurylsulfate de sodium) : très efficaces mais parfois irritants.
- Non ioniques : plus doux, utilisés dans les shampoings pour peaux sensibles.
- Amphotères : combinent douceur et efficacité.
- Agents conditionneurs : facilitent le démêlage et apportent douceur (ex. : silicones, cationiques).
- Additifs : conservateurs, parfums, agents épaississants, stabilisants.
b) Propriétés et critères de choix
| Critère | Description |
|---|---|
| pH | Généralement neutre ou légèrement acide (pH 5-7) pour respecter le cuir chevelu et la fibre capillaire |
| Pouvoir moussant | Indispensable pour la sensation de propreté et la facilité d'application |
| Pouvoir nettoyant | Doit éliminer efficacement les impuretés sans agresser |
| Tolérance cutanée | Formulation douce pour éviter irritations et allergies |
| Spécificité | Adapté selon le type de cheveux (secs, gras, colorés, sensibles) |
c) Types de shampoings
- Shampoings classiques : nettoient et lavent les cheveux.
- Shampoings doux : pour cuirs chevelus sensibles ou enfants.
- Shampoings antipelliculaires : contiennent des agents antifongiques ou kératolytiques.
- Shampoings traitants : ciblent des problèmes spécifiques (chute de cheveux, séborrhée).
d) Mode d’emploi
- Appliquer une petite quantité sur cheveux mouillés.
- Masser doucement le cuir chevelu pour faire mousser.
- Rincer abondamment à l’eau claire.
- Répéter si nécessaire.
À retenir : Les shampoings sont des solutions liquides contenant principalement des agents tensioactifs qui nettoient le cuir chevelu et les cheveux tout en respectant leur équilibre naturel.
Les lotions et solutions
1. Les lotions et solutions
Les lotions et solutions sont des formes galéniques liquides destinées à une application cutanée pour une action locale.
2. Dispositifs transdermiques (TTC)
a) Définition
Un dispositif transdermique est une forme souple de dimension variable, servant de support à un ou plusieurs principes actifs. Placé sur une peau saine, il libère et diffuse les principes actifs à travers la barrière cutanée vers la circulation générale.
b) Composition et types
| Type de dispositif | Description | Particularités |
|---|---|---|
| Système réservoir membranaire | Film externe imperméable + réservoir semi-solide contenant le principe actif et excipients | Quantité de principe actif dans le réservoir > quantité libérée dans la circulation sanguine, assurant une libération constante pendant l'application |
À retenir : Le dispositif transdermique permet une diffusion contrôlée et prolongée du principe actif à travers la peau vers la circulation générale.
Les liniments
1. Les liniments
Les liniments sont des préparations liquides ou semi-liquides destinées à être appliquées sur la peau, souvent à base d'huiles ou de corps gras, permettant une bonne dispersion des substances actives.
a) Composition et caractéristiques
- Base grasse : souvent huileuse, elle facilite la pénétration cutanée et procure une sensation de glissement.
- Substance active (PA) : dissoute ou dispersée dans la base, elle agit localement ou est absorbée.
- Excipients : peuvent inclure des agents stabilisants ou des parfums.
b) Propriétés principales
- Facilité d'application grâce à leur texture fluide.
- Absorption cutanée variable selon la composition.
- Effet local souvent recherché, mais certains liniments permettent une absorption systémique.
c) Usage
- Utilisés pour des massages, frictions ou applications locales.
- Souvent employés pour leurs propriétés analgésiques, anti-inflammatoires ou antiseptiques.
Les liniments sont des préparations liquides à base grasse facilitant l'application et la pénétration cutanée des substances actives.
Les dispositifs transdermiques
1. Dispositifs transdermiques : principes et avantages
- Définition : système d'administration médicamenteuse par la peau, permettant une diffusion contrôlée du principe actif (PA) dans la circulation sanguine.
- Avantages :
- Évite le passage hépatique de premier ordre (ex : œstradiol).
- Permet d’administrer des médicaments peu absorbés par voie orale (ex : fentanyl).
- Meilleure maîtrise de la vitesse de libération du PA.
- Améliore l’observance du traitement grâce à une administration simple et prolongée.
2. Limites et inconvénients
| Inconvénients | Explications |
|---|---|
| Allergie à la colle | Réactions allergiques cutanées possibles |
| Sudation et pilosité accrue | Peut altérer l’adhérence du dispositif |
| Sensibilité au soleil | Risque d’irritation ou dégradation du patch |
| Gêne lors d’activité physique | Risque de décollement ou inconfort |
| Limitation aux molécules | Doivent être actives à faible dose et faible poids moléculaire |
3. Exemples de molécules utilisées en dispositifs transdermiques
| Molécule | Indication / Fréquence d’application |
|---|---|
| Trinitrine | Prévention de la crise d’angor, 1 patch/24h |
| Œstradiol | Substitution hormonale, 2 patchs/semaine |
| Nicotine | Sevrage tabagique |
| Fentanyl | Analgésie, opioïde puissant |
| Evra | Contraception combinée |
4. Conseils d’utilisation
- Appliquer sur une peau propre, sèche et saine.
- Éviter les zones avec pilosité excessive ou irritation.
- Changer de site à chaque application pour éviter les réactions locales.
- Protéger le patch du soleil et éviter la sudation excessive.
- Respecter la fréquence et la durée d’application prescrites.
À retenir : Les dispositifs transdermiques sont adaptés aux molécules à faible dose et poids moléculaire, offrant une libération contrôlée et une meilleure observance, mais nécessitent une application rigoureuse pour éviter les effets indésirables cutanés.
Les poudres
1. Définition des poudres
Les poudres sont des formes galéniques constituées de grains ou particules solides, sèches, libres et plus ou moins fines. Elles contiennent un ou plusieurs principe(s) actif(s) (PA) associés à un ou plusieurs excipients. Leur usage est destiné à une application cutanée pour une action locale.
2. Exemples de principes actifs en poudre
- Éconazole
- Mycoster
- Amycor
3. Conseils d'utilisation des poudres cutanées
- Appliquer sur une zone propre et sèche, en évitant les plis et frottements (ex. : coude).
- Exercer une légère pression avec la paume pendant environ 15 secondes pour une meilleure adhérence.
- Ne pas couper le dispositif si la poudre est sous forme de patch ou pansement.
- Éviter les bains chauds et le sauna pour ne pas altérer l’efficacité.
- Ne pas appliquer de crème hydratante en même temps.
- En cas de décollement, remplacer immédiatement le dispositif.
- Ne rien inscrire sur le dispositif.
- Retirer le dispositif avant une IRM ou l’utilisation d’un défibrillateur (présence de feuille d’aluminium).
- Conseiller au patient de rapporter les dispositifs usagés à la pharmacie.
À retenir : Les poudres sont des particules solides fines destinées à une application cutanée locale, nécessitant une application précise pour garantir leur efficacité.