Généralités et exigences des formes parentérales
Les formes parentérales sont des préparations stériles destinées à être injectées, perfusées ou implantées dans l'organisme. Elles sont conservées dans des récipients stériles, étanches et inviolables.
1. Exigences des préparations injectables
| Critère | Définition / Exigence |
|---|---|
| Stérilité | Absence totale de micro-organismes. |
| Limpidité | Absence de particules visibles à l'œil nu. |
| Apyrogénicité | Absence de substances pouvant provoquer une élévation brutale de la température corporelle (fièvre). |
| Neutralité | pH proche de celui des liquides physiologiques, soit environ 7,4. |
| Isotonie | Pression osmotique proche de celle des liquides physiologiques pour éviter les troubles cellulaires. |
2. Notions d'isotonie, hypertonie et hypotonie
- Isotonique : solution ayant une pression osmotique égale à celle du plasma sanguin, évitant ainsi toute modification du volume cellulaire.
- Hypertonique : solution dont la pression osmotique est supérieure à celle du plasma, provoquant une sortie d'eau des cellules (rétraction cellulaire).
- Hypotonique : solution dont la pression osmotique est inférieure à celle du plasma, provoquant une entrée d'eau dans les cellules (gonflement cellulaire).
Les différentes formes parentérales
1. Préparation injectable
Les préparations injectables sont des solutions ou dispersions de principes actifs dans :
- de l'eau PPI (eau pour préparations injectables),
- un liquide stérile non aqueux,
- ou un mélange des deux.
Elles sont destinées à une administration en une seule fois, appelée bolus.
2. Préparations pour perfusion
Les préparations pour perfusion sont des solutions aqueuses ou des émulsions dont la phase continue est aqueuse (liquide dans l'eau). Elles doivent être stériles et isotoniques au sang pour éviter toute réaction indésirable lors de l'administration. Préparation administrées en grand volume.
3. Préparations à diluer pour injection ou perfusion
Ces préparations nécessitent une dilution avant administration, afin d'assurer la bonne concentration et la compatibilité avec le milieu biologique.
4. Poudres pour injection ou perfusion
Substance solide et stérile, répartit dans leur récipient définitif. Donne après agitation le volume prescrit d’un liquide approprié et stérile -> solution limpide ou suspension homogène.
5. Implants
Un implant est une préparation solide et stérile, conçue pour être insérée par voie parentérale sous-cutanée. Sa taille et sa forme sont adaptées pour permettre une libération prolongée du principe actif, sur une durée allant de plusieurs semaines à plusieurs années.
Cette libération prolongée améliore significativement l'observance du traitement, en réduisant la fréquence des administrations.
6. Injection intra-vitréenne
L'injection intra-vitréenne consiste en l'administration directe d'une solution injectable dans l'humeur vitrée, la partie postérieure de l'œil.
1. Intérêt de la voie intra-vitréenne
- Les formes pharmaceutiques classiques (collyres, pommades) ont une biodisponibilité très faible (< 5%) dans le segment antérieur, et quasi nulle dans le segment postérieur.
- Cette voie permet de délivrer la substance active directement au site d'action, contournant les barrières oculaires.
Avantages et inconvénients des voies parentérales
1. Avantages
- Action rapide : la substance active est directement disponible dans la circulation sanguine.
- Pas de premier passage hépatique : évite la dégradation initiale par le foie, ce qui augmente la biodisponibilité.
- Action ciblée : permet une distribution précise du médicament.
- Pas d'altération par les enzymes digestives : la substance n'est pas dégradée avant d'agir.
- Pas d'irritation du tube digestif : évite les effets secondaires gastro-intestinaux.
- Utilisation possible chez tous les patients : y compris ceux incapables d'ingérer un médicament par voie orale.
- Possibilité de formules à libération prolongée : contrôle la durée d'action du médicament.
2. Inconvénients
- Stérilité obligatoire
- Personnel qualifié pour l’administration
- Traitement contraignant en ambulatoire
- Effets indésirable sur site d’injection
- Risque infectieux