I. Cibles et mécanismes d’action des médicaments
A) 🧬 Le mécanisme d’action et la cible
- Le mécanisme d’action décrit comment un médicament interagit avec son cible.
- Les cibles peuvent être des récepteurs, des enzymes, ou des canaux ioniques.
B) 💊 La réponse au traitement médicamenteux
- La réponse dépend de la nature de la cible et de la voies d'administration.
- Facteurs influençant la réponse :
- Dose administrée
- Durée du traitement
- Caractéristiques individuelles du patient
C) ❓ Les cibles inconnues ou mal connues
- Certaines cibles des médicaments restent non identifiées.
- Cela complique la compréhension des effets et des effets secondaires.
D) 🌍 Cibles non spécifiques
- Les médicaments peuvent agir sur plusieurs cibles, entraînant des effets variés.
- Exemple : un médicament anti-inflammatoire peut affecter à la fois des récepteurs spécifiques et des voies métaboliques.
E) 🦠 Cibles non humaines ou exogènes
- Certains médicaments ciblent des pathogènes ou des toxines.
- Cela inclut les antibiotiques qui agissent sur des cibles bactériennes spécifiques.
II. Cibles moléculaires spécifiques
A) 🧬 L’interaction médicament cible
- Les médicaments interagissent de manière réversible avec une cible moléculaire.
- Les interactions sont non covalentes : hydrophobes, électrostatiques, Van der Waals.
- L'ajustement stéréochimique du site de liaison confère affinité, spécificité et sélectivité.
- La spécificité résulte de la complémentarité entre le pharmacophore du médicament et la cible.
B) 🌍 La répartition des cibles moléculaires spécifiques
- Environ 350 cibles moléculaires chez l'homme.
- 25% des cibles sont des récepteurs couplés aux protéines G.
- 25% sont des cibles enzymatiques.
- Autres cibles :
- 15% : ligands d'autres récepteurs membranaires.
- 10% : récepteurs nucléaires.
- 15% : ligands de canaux et pompes ioniques.
C) 🔑 Les cibles principales des molécules pharmacologiques
- La majorité des cibles sont des récepteurs.
- Les récepteurs transmettent une information moléculaire à la cellule via la transduction.
- Types de transduction :
- Directe (réponse rapide) : récepteurs ionotropes, canaux, enzymes.
- Indirecte (réponse lente) : récepteurs métabotropiques, RCPG, récepteurs nucléaires.